Ганглиоблокаторы и давление. Ганглиоблокаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение.Побочные эфффекты Противопоказания к применению ганглиоблокаторов

Ганглиоблокаторы - препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон на постганглионарные ). Применение в медицине очень ограничено. Используются:

• для снижения АД (артериального давления ) при гипертонических кризах в безвыходных случаях, когда остальные препараты оказываются неэффективными или отсутствуют,
• для комплексного лечения отека легких (при использовании ганглиоблокаторов кровь скапливается в расширенных периферических сосудах и уменьшается ее поступление к правым отделам сердца и в легкие),
• для управляемой гипотензии во время хирургических операций.

Механизм действия ганглиоблокаторов

Я уже писал, что нервные окончания вегетативной нервной системы, идущие от головного и спинного мозга к органам и тканям, прерываются и переключаются с одного нейрона на другой нейрон в особых вегетативных ганглиях нервной системы (симпатических и парасимпатических). Симпатические ганглии располагаются цепочкой вдоль позвоночника, а парасимпатические находятся в стенке иннервируемых органов (стенка кишечника, сосудов). В обоих типах ганглиев передачу нервных импульсов обеспечивает медиатор ацетилхолин , который действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы (н-холинорецепторы ). Эти рецепторы имеют такое название, потому что активируются не только ацетилхолином , но и никотином . Да, тем самым никотином, который составляет 0,3-5% от массы сухого табака. Именно из-за стимуляции н-холинорецепторов никотином в процессе курения возбуждается симпатическая нервная система, может временно улучшаться настроение , растет ЧСС (частота сердечных сокращений) и АД из-за сужения сосудов.

Схема строения вегетативной нервной системы .

Cравнение строения симпатической и парасимпатической нервной системы.

Поскольку н-холинорецепторы находятся как в симпатических, так и в парасимпатических ганглиях, ганглиоблокаторы полностью на некоторое время прерывают вегетативные влияния на органы и ткани организма. Этим фактом ганглиоблокаторы очень интересны в научных целях (фармакологическая денервация ), но обладают большим количеством побочных эффектов и потому редко применяются в медицине.

Классификация ганглиоблокаторов

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на:

• препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин );
• препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин ).

Полезные и побочные эффекты ганглиоблокаторов

Из-за блокады симпатических ганглиев мелкие сосуды расширяются, АД падает , скорость кровотока снижается, что может способствовать тромбообразованию у предрасположенных лиц (нежелательно назначать лицам старше 60 лет ). Кровь скапливается в расширенных сосудах брюшной полости и ног, уменьшается венозный возврат к сердцу, что облегчает состояние пациентов при отеке легких. Работа сердца обычно не изменяется, но при значительном падении АД возможна рефлекторная тахикардия (повышение ЧСС).

Организм стремится компенсировать утраченные возможности внутренней регуляции и постепенно увеличивает количество и чувствительность периферических адрено- и холинорецепторов , что повышает реакцию последних на катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин ) и ацетилхолин . По этой причине абсолютное противопоказание к применению ганглиоблокаторов - феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Из-за повышенной чувствительности периферических адренорецепторов (в первую очередь альфа1-рецепторов), возможно усиление вазопрессорного (сосудосуживаюшего с ростом АД) эффекта циркулирующих в крови катехоламинов при феохромоцитоме.

Типичное осложнение при применении ганглиоблокаторов, обусловленное угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций нервной системы по изменению тонуса сосудов, - ортостатическая гипотония (вплоть до коллапса и обморока). Этот эффект мы уже рассматривали при изучении . Он имеет общий механизм развития - альфа1-адренорецепторы, которые в норме суживают мелкие кровеносные сосуды и повышают АД, при действии ганглиоблокаторов не получают достаточно стимулов для полноценного сужения сосудов в вертикальном положении тела.

Блокада парасимпатических ганглиев снижает секрецию желез (потовых, слюнных, желудка и др.), тонус и перистальтику органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевого пузыря (выраженный спазмолитический эффект). Это проявляется замедлением продвижения переваренной пищи в кишечнике (вплоть до кишечной непроходимости), вздутием живота, запорами. Возможны сухость во рту из-за сниженной секреции слюнных желез, нарушение зрения из-за умеренного расширения зрачков и паралича аккомодации, импотенция, затруднения мочеиспускания из-за снижения тонуса мочевого пузыря (особенно у лиц с исходным нарушением уродинамики). При повышенной температуре окружающей среды не исключается развитие теплового удара по причине неработающих потовых желез.

Противопоказания к применению ганглиоблокаторов

Ганглиоблокаторы противопоказаны при:

• феохромоцитоме,
• глаукоме (длительно повышенном внутриглазном давлении, которое приводит к сужению полей зрения ),
• низком АД, шоке,
• выраженном церебральном (мозговом) и коронарном (сердечном) атеросклерозе,
• тромбозах, перенесённом недавно инфаркте миокарда,
• ишемическом инсульте (менее 2 месяцев давности), субарахноидальном кровоизлиянии,
• тяжёлой почечной или печёночной недостаточности.

Применение ганглиоблокаторов в медицине

Препараты средней продолжительности (2-4 часа) действия применяются для снижения АД при тяжелых гипертонических кризах при неэффективности других средств. На скорой помощи чаще используется бензогексоний . После внутривенного применения бензогексония гипотензивный эффект длится около 3 часов , поэтому 2-3 часа следует находиться в горизонтальном положении для профилактики ортостатической гипотонии и временной потери сознания.

Препараты короткого действия (10-30 минут) изредка используются во время хирургический операций для управляемой гипотензии (искусственного снижения артериального давления с целью уменьшения кровопотери). Систолическое (верхнее) АД снижают до 80-90 мм рт. ст.

Показания к управляемой гипотензии :

• операции на головном и спинном мозге, голове и шее,
• большие ортопедические вмешательства,
• удаление больших опухолей,
• пластическая хирургия,
• операции Свидетелей Иеговы (они категорически отказываются от ).

Впрочем, для управляемой гипотензии ганглиоблокаторы применяются довольно редко . Для этой цели во время операций чаще используется антипсихотическое средство (нейролептик) дроперидол .

Отличия ганглиоблокаторов от периферических миорелаксантов

Ганглиоблокаторы не следует путать с периферическими миорелаксантами (от мио - мышца и relaxans - ослабляющий). Периферические миорелаксанты с помощью блокады Н-холинорецепторов в синапсах прекращают поступление нервных импульсов к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться (смерть наступает от удушья при полном сознании). Так действует известный южно-американский яд кураре . Ганглиоблокаторы и периферические миорелаксанты действуют на один и тот же тип рецепторов, однако Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев существенно отличаются от Н-холинорецепторов скелетных мышц.

Сравнение строения соматической и вегетативной нервной системы.

В медицине периферические миорелаксанты используются для создания условий при интубации трахеи (введение дыхательной трубки ) и проведении ИВЛ (искусственной вентиляции легких ), а также во время хирургических операций.

Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:

Четвертичные аммониевые соединения : бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.

Третичные амины : пахикарпин, пирилен.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).

При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.

Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).

Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).

Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).

Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).

Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).

Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).

Токсикоз беременных (пирилен).

Родостимуляция (пахикарпин).

Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).

Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.

Побочные эффекты:

Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).

Тахикардия.

Общая слабость, головокружение.

Сухость во рту.

Нарушение зрения.

Тромбозы.

Миорелаксанты (мр)

Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие

Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин

(ардуан), панкурония

бромид, атрокурий

(траквариум), меваку-

рий (мевакрон).

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР : сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.

Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.

Показания к применению:

Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).

Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).

Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).

Обездвиживание глазного яблока (дитилин).

Побочные эффекты:

Угнетение дыхания.

Мышечные послеоперационные боли.

Сердечные аритмии.

Бронхоспазм.

Гипокалиемия.

Гипергидроз.

Повышение внутриглазного давления.

Нервно-мышечный блок.

Детские особенности : дети первых лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, это обусловлено небольшим запасом АХ в пресинаптических окончаниях. При поступлении возбуждения меньше АХ высвобождается в синаптическую щель. Но эффект при применении этих препаратов исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее часто применяют в анестезиологии.

Различают третичные ганглиоблокаторы: пахикарпин [алкалоид из растения софора толсто плодная (Sophora pachycarpa)], пирилен, и четвертичные - бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, камфоний и др.

Ганглиоблокаторы препараты список и их действие

Препараты этой группы нарушают проведение импульсов через вегетативные ганглии, при этом кватерон, камфоний и пирилен с некоторым преимуществом влияют на парасимпатические ганглии. Гигроний отличается кратковременностью действия.

Ганглиоблокаторы механизм действия препаратов

Нарушая проведение возбуждения через симпатические ганглии, ганглиоблокаторы снижают тонус гладкой мускулатуры прекапиллярных сфинктеров, артериол и венул. В результате они улучшают микроциркуляцию в тканях, что используют при лечении больных с разными формами шока, инфекционными токсикозами, ожоговой болезнью, пневмонией и пр. Они увеличивают депонирование крови в емкостных сосудах (венах), что уменьшает возврат крови к сердцу (т. е. преднагрузку), и улучшают условия его работы, особенно при острой сердечной недостаточности. Они понижают и артериальное давление, что облегчает выбрасывание крови из сердца в артериальное русло (уменьшают постнагрузку). Ганглиоблокаторы назначают детям при гипертонических кризах, отеке мозга, левожелудочковой недостаточности, приводящей к отеку легких, для проведения управляемой гипотонии во время операций на тканях с обильным кровоснабжением.

У детей до 3 лет ганглиоблокаторы меньше понижают артериальное давление, чем в более старшем возрасте. Это связано с сохраняющимся автономным функционированием нейронов соответствующих ганглиев, меньше зависящих от симпатических нейронов. Микроциркуляцию в этом возрасте ганглиоблокаторы улучшают так же, как и в другие возрастные периоды.

Блокирование ганглиев парасимпатической системы приводит к уменьшению секреции желудочного сока, сокращений кишечника и желудка. Это используют при лечении гиперацидных гастритов и язвенной болезни у детей.

Ганглиоблокаторы показания к применению

Применение ганглиоблокаторов вызывает ряд осложнений. Наиболее опасным из них является ортостатический коллапс, т. е. падение артериального давления при переходе человека из горизонтального в вертикальное положение. Это осложнение - результат торможения импульсации в симпатических путях к венам. Оно обычно возникает у детей старше 3 лет, особенно у подростков, Камфоний, пирилен и кватерон реже вызывают названное осложнение. Кроме ортостатических явлений, ганглиоблокаторы снижают кислотность желудочного сока, вызывают атонические запоры, задержку мочи (последнее способствует развитию циститов).

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса сайт не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва­ции на эффекторные органы и ткани. Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель­ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули­рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены - в ре­зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко­модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо­тензивное действие ганглиоблокаторов. Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес­ких сосудов. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес­ких операциях для управляемой гипотензии. Вещества вводят внутривенно ка-пельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера­циях препятствует развитию отека мозга. Кроме того, таким образом можно умень­шить нежелательные рефлекторные реакции на сердце и сосуды, которые возни­кают во время операции.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим­патических и парасимпатических ганглиев. Так, расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатичес-кой гипотензии - резкого снижения артериального давления при перемене по­ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения гангли-облокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч. Побочными эффек­тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже­ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Снижение моторики ки­шечника приводит к обстипации и даже может быть причиной паралитическо­го илеуса (непроходимости кишечника), а снижение тонуса мочевого пузыря приводит к задержке мочеиспускания. При таких осложнениях вводят М-холи-номиметические (ацеклидин) или антихолинэстеразные (неостигмин) средст­ва. В связи с выраженными побочными эффектами ганглиоблокаторы не исполь­зуют длительно.

При передозировке ганглиоблокаторов развивается гипотензия, для устране­ния которой применяют α-адреномиметики, повышающие артериальное давле­ние. Показано применение аналептических средств, восстанавливающих дыхание.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек. Ганглиоблокаторы нельзя применять у больных с закрытоугольной глаукомой, так как в связи с расширением зрач­ка происходит ухудшение оттока жидкости из передней камеры глаза, что может привести к повышению внутриглазного давления. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

По химической структуре ганглиоблокаторы подразделяют на:

Бис-четвертичные аммониевые соединения: гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бромид (Пентамин), трепирия йод ид (Гигроний).

Сульфониевое соединение: триметафана камфорсульфонат (Арфонад).

Третичные амины: пемпидина тозилат (Пирилен).

Бис-четвертичные аммониевые соединения и сульфониевое соединение яв­ляются гидрофильными полярными веществами и поэтому плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они различаются по длительности действия. Гексаметоний и азаметоний при внутримышечном и подкожном введении действуют 2-3 ч и в основном при­меняются для купирования гипертензивных кризов. Триметафан и гигроний вы­зывают кратковременный эффект продолжительностью 10-20 мин. Поэтому эти препараты вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии.

Наиболее продолжительным действием (8-10 ч) обладает пемпидина тозилат.

Это третичное аммониевое соединение (липофильное неполярное вещество), которое хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает через гематоэнце-фалический барьер, поэтому при длительном применении может вызвать неже­лательные побочные эффекты со стороны ЦНС. В настоящее время препарат при­меняют редко.

Основные препараты-ганглиоблокаторы это арфонад, бензогексоний, пентамин.

АРФОНАД (Arfonad, ВР - триметафан, камфаросульфамат) - производное тиофана. В лечебной практике чаще всего применяют 0,1 или 0,05% арфонад. Для получения последнего 1 мл содержимого ампулы добавляют к 50-100 мл 5% глюкозы или физиологического раствора. Обладает мощным ганглиоблокирующим действием. По силе своего тормозящего влияния на вегетативные узлы превосходит гексоний в 6 раз. Тормозящее влияние арфонада и других ганглиоблокаторов на вегетативные узлы осуществляется благодаря тому, что эти препараты захватывают те рецепторы в ганглиях, на которые действует ацетилхолин, т. е. ганглиоблокаторы оказываются его конкурентами. В отличие от других ганглиоблокаторов арфонад не только тормозит передачу в синаптических ганглиях, но и оказывает непосредственное влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Последнее, очевидно, является превалирующим. Кроме того, арфонад способствует освобождению гистамина. Блокируя передачу импульсов из сосудодвигательного центра и оказывая непосредственное влияние на мускулатуру сосудов, арфонад вызывает расширение их стенок, вазодилятацию, главным образом артерий, артериол и венул. Это снижает скорость кровотока и кровь депонируется в сосудах нижележащих органов. Поэтому, применяя постуральное положение, можно добиться того, что в некоторых участках тела, расположенных выше других, кровоток и кровотечение будут значительно снижены. Давление в венах при применении арфонада имеет лишь некоторую тенденцию к снижению. Поэтому венозное кровотечение при применении арфонада возможно. Большое практическое значение имеет вопрос о допустимом уровне снижения систолического давления. Обмен кислорода и углекислоты в тканях осуществляется нормально, когда давление у артериального конца капилляра немного превышает 32 мм рт. ст. Нормальный обмен в мозгу обеспечивается лишь при систолическом давлении 40 мм рт. ст., а клубочковая фильтрация нарушается, если оно ниже 50 мм рт. ст. Поэтому систолическое артериальное давление не следует снижать ниже 70 мм рт. ст., тем более что в сочетании с постуральным положением такой уровень артериального давления всегда обеспечивает «сухое» операционное поле. Однако было бы ошибочным всегда снижать артериальное давление до такого уровня. Критерием необходимой степени гипотонии является «сухое» операционное поле, а этого можно достигнуть в сочетании с постуральным положением и при систолическом давлении 80 и 90 мм рт. ст.

При применении арфонада, когда артериальное давление не ниже критического уровня (70 мм рт. ст.), кожа теплая, бледно-розовая, пульс несколько частит, мягкий, но удовлетворительного наполнения, зрачки резко расширены, на свет не реагируют. При управляемой гипотонии важна хорошая оксигенация, поэтому в большинстве случаев ганглиоблокаторы следует применять сочетанно с мышечными релаксантами и управляемым дыханием. Необходимо помнить, что на фоне арфонада сильно удлиняется действие миорелаксантов, особенно дитилина.

Преимуществом арфонада перед другими ганглиоблокаторами является его быстро наступающее и короткое действие. При внутривенном введении оно наступает через 3-5 минут. Гипотензивный эффект продолжается, пока вводится препаратуЙосле прекращения введения арфонада через 4-6 минут начинается подъем артериального давления, которое приходит к исходному через 10-25 минут. Такая кратковременность действия объясняется тем, что часть арфонада разрушается в организме, а другая часть выводится не измененной почками через 3 минуты после введения. Обычно арфонад вводят капельно (0,05% раствор на 5% глюкозе) со скоростью 30-120 капель/минуту, причем начинают с введения пробной дозы 30-50 капель/ минуту, далее в зависимости от снижения артериального давления увеличивают дозу. Как только достигается необходимый уровень артериального давления, введение арфонада уменьшают до минимума, поддерживающего желаемое давление. Иногда (очень редко) наблюдается отсутствие гипотензивного эффекта в ответ на введение препарата. В подобных случаях не следует чрезмерно увеличивать дозу, а нужно применить другой ганглиоблокатор.

Арфонад вводится внутривенно- при Применении per os он неэффективен, при внутримышечном, подкожном введении вызывает стойкую и малоуправляемую гипотензию.

Видео: Противоэпилептические средства. Как выучить?

После применения ганглиоблокаторов возможны такие осложнения, как анурия, олигурия, коллапс, тромбозы церебральных сосудов. Тромбозы могут возникать от замедления тока крови, другие осложнения - вследствие тканевой аноксии. После окончания может начаться кровотечение. Иногда возможна затянувшаяся гипотония.

Применение ганглиоблокаторов показано во время операций, сопровождающихся большим кровотечением: оперативных вмешательств на мозге, легких с разделением сращений, вмешательств по поводу сильно васкуляризованных опухолей, операций на крупных сосудах, поджелудочной железе, селезенке. Арфонад полезен при лечении отека легких.

Применение ганглиоблокирующих средств противопоказано при шоке, дегенеративных изменениях в ЦНС, органических поражениях почек и печени, при выраженном артериосклерозе и нарушении коронарного кровообращения. При возникшем профузном кровотечении необходимо немедленно прекратить введение арфонада.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium). Синонимы: гексабензат и гексоний Б. По своим химическим и фармакодивамическиы свойствам к нему близок гексоний (гексаметоний, гексаметон, метониум). Бензогексоний менее токсичен, химически более устойчив. В закрытой упаковке порошок может храниться очень долго. Раствор стерилизуется кипячением в течение 30 минут и тоже может храниться длительное время.

Бензогексоний оказывает тормозящее влияние на импульсы в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому наряду с гипотензивным эффектом и блокадой рефлексов он вызывает такие побочные явления, как сухость во рту, понижение тонуса кишечника, тахикардию. Кроме блокады ганглиев, оказывает слабое тормозящее влияние на сосудодвигательный центр, кроме того, угнетающее влияние на хромаффинную ткань надпочечников, каротидные клубочки.

При введении per os всасывается лишь 10%. Выводится в этом случае почками в неизмененном виде. При внутривенном введении 50% бензогексоний в неизмененном виде выводится почками, а остальная часть удаляется из организма в течение суток.

Видео: Нестероидные противоспалительные средства. НПВС.

Для получения гипотонии бензогексоний вводится внутривенно в виде 2% раствора (1 мл) в течение 2 минут. Действие его начинается не сразу, поэтому препарат следует вводить за 12-15 минут до того момента, когда желательно получить гипотонию. Если эффекта не наступило, то препарат вводят повторно. Если наступила чрезмерная гипотония, то необходимо введение сосудосуживающих средств.

ПЕНТАМИН . Синонимы: пендиамид, пентаметазин, пентометониум. Раствор его стерилизуется в воде кипячением в течение 30 минут. Близок по строению и фармакодинамике к бензогексонию. Несколько уступает по силе своего ганглиолитического действия.

Видео: Сульфаниламиды. Основное просто и понятно.

Для управляемой гипотонии применяют 5% раствор. Обычно за 15-20 минут до того времени, как понадобится управляемая гипотензия, внутривенно медленно вводят 40-60 мг пентамина. Если эта доза окажется неэффективной, то препарат вводится дополнительно в общей сложности до 120-180 мг. Продолжительность действия и скорость восстановления нормального уровня артериального давления у пентамина примерно как у бензогексония.